23일 보령제약에 따르면 AACR에서 BR101801의 암세포 사멸과 관련해 단독 및 병용효력, 면역항암제로서의 효력, 암세포 손상복구인자의 저해능력 등 총 세편의 포스터를 발표한다. BR101801는 PI3K와 DNA-PK를 동시에 저해하는 표적·면역항암제다.
보령제약은 혈액암에서의 암세포 사멸에 관한 BR101801의 단독 및 병용 효력시험을 진행했고, 길리어드의 ‘자이델릭’, 버라스템의 ‘코피카’ 등 현재까지 PI3K저해제로 허가받은 약물을 대조군으로 설정해 비교시험을 진행했다. 그 결과 52개 혈액암 세포주에서 비교약물보다 뛰어난 암세포 사멸효과와 c-Myc(종양유발유전자)의 제어 효력을 확인했다.
또한 BR101801 단독투여시 면역억제세포인 Treg(조절T세포)와 MDSC(골수유래 억제세포)를 감소시키고 암세포를 사멸하는 면역 세포인 CD8+을 증가시키는 결과를 보이며 면역항암제로써의 효력을 확인했다. 면역관문억제제(PD-1, PD-L1) 또는 면역관문활성제(OX40)와 병용투여시 시너지 효력을 나타냈다.
암세포의 DNA 손상을 인지하고 수선에 관여하는 효소인 DNA-PK를 저해하는 효과를 보이며 암세포 사멸효능을 보였다. 특히 혈액암뿐만 아니라 고형암에서도 세포독성항암제 또는 방사선과 병용투여시 암세포 사멸효과를 보이는 것으로 나타났다.
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